LORATADIN-US

Loratadin 10 mg

 Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1. Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

- Thành phần dược chất: Loratadin..............................................................................................10 mg

- Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Lactose, Natri starch glycolate, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearate, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol (PEG) 6000.

2. Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

3. Chỉ định

Viên nén bao phim LORATADIN-US được chỉ định để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính.

4. Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Người lớn

Một viên một lần một ngày.

Trẻ em

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên có trọng lượng cơ thể trên 30 kg:

Một viên một lần một ngày.

Trẻ em dưới 2 tuổi

Tính an toàn và hiệu quả của loratadin vẫn chưa được thiết lập. Không có sẵn dữ liệu.

Bệnh nhân suy gan nặng

Ở những bệnh nhân suy gan nặng, nên giảm liều khởi đầu do nguy cơ giảm độ thanh thải của loratadin. Liều khởi đầu 10 mg cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em trên 30 kg.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi.

Cách dùng:

Dùng đường uống. Viên nén bao phim loratadin có thể được dùng bất kể bữa ăn.

5. Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của sản phẩm được đề cập trong phần “Thành phần công thức thuốc”.

6. Cảnh báo và thận trọng

Thận trọng khi dùng loratadin cho người suy gan nặng (xem phần “Liều lượng và cách dùng”).

Nên ngừng sử dụng loratadin ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các xét nghiệm da để chẩn đoán dị ứng vì thuốc kháng histamin có thể ức chế hoặc làm giảm phản ứng của da.

Cảnh báo tá dược

LORATADIN-US chứa các tá dược:

Lactose: Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Natri: Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên nén bao phim, nghĩa là về cơ bản là “không có natri”.

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Dữ liệu được thu thập ở phụ nữ có thai (hơn 1000 người) không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc độc tính cho thai nhi/trẻ sơ sinh của loratadin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản (xem phần “Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng”). Để phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng loratadin trong thời kỳ mang thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Loratadin được bài tiết qua sữa mẹ. Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ.

Không khuyến cáo sử dụng loratadin trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản

Không có sẵn dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản của nam và nữ.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Trong các nghiên cứu lâm sàng đánh giá khả năng lái xe, không có tác dụng bất lợi nào được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng loratadin. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo rằng tình trạng buồn ngủ hiếm khi xảy ra có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác

Các nghiên cứu về tâm thần vận động đã không cho thấy ảnh hưởng của loratadin khi dùng đồng thời với rượu.

Tương tác có thể xảy ra khi dùng đồng thời các chất ức chế cytochrom CYP3A4 hoặc CYP2D6, dẫn đến tăng nồng độ loratadin (xem phần “Đặc tính dược động học”), có thể dẫn đến tăng phản ứng không mong muốn.

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, sự gia tăng nồng độ loratadin trong huyết tương đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời ketoconazol, erythromycin, clarithromycin hoặc cimetidin, nhưng không có hậu quả lâm sàng đáng kể (hoặc thay đổi trên điện tâm đồ).

Trẻ em

Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở người lớn và thanh thiếu niên trong chỉ định viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, ở liều khuyến cáo 10 mg mỗi ngày, tác dụng không mong muốn của loratadin đã được báo cáo ở hơn 2% bệnh nhân so với những người được điều trị bằng giả dược. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo với tần suất lớn hơn so với giả dược là: Buồn ngủ (1,2%), nhức đầu (0,6%), tăng cảm giác thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%). Các tác dụng không mong muốn khác rất hiếm khi được báo cáo kể từ khi thuốc được thương mại hóa được liệt kê trong bảng sau theo hệ cơ quan.

Bảng danh sách các tác dụng không mong muốn:

Các tần suất được xác định là: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10 000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và tần suất không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Trẻ em

Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên trẻ em, ở trẻ em từ 2 đến 12 tuổi, các tác dụng không mong muốn phổ biến được báo cáo với tần suất lớn hơn so với giả dược là: Nhức đầu (2,7%), căng thẳng (2,3%) và mệt mỏi (1%).

11. Quá liều và cách xử trí

Quá liều loratadin làm tăng sự xuất hiện của các triệu chứng kháng cholinergic. Buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu đã được báo cáo khi dùng quá liều.

Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng nên được tiến hành và duy trì trong thời gian cần thiết. Có thể sử dụng hỗn dịch than hoạt tính trong nước. Rửa dạ dày có thể được xem xét. Loratadin không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu và việc loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc chưa được biết. Bệnh nhân nên được giám sát y tế sau khi điều trị cấp cứu.

12. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác dụng toàn thân. Mã ATC: R06AX13.

Cơ chế tác động

Loratadin, thành phần hoạt chất của LORATADIN-US, là một chất kháng histamin ba vòng hoạt động có chọn lọc trên các thụ thể H₁ ngoại vi.

Tác dụng dược lực học

Loratadin không có tác dụng an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể ở hầu hết bệnh nhân khi sử dụng ở liều khuyến cáo.

Trong thời gian điều trị lâu dài, không quan sát thấy những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng đối với các chức năng sống, các thông số sinh học, kiểm tra lâm sàng hoặc điện tâm đồ.

Loratadin không có tác dụng đáng kể trên các thụ thể H₂. Loratadin không ức chế sự hấp thu norepinephrin và hầu như không ảnh hưởng đến các chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy trợ tim.

Các nghiên cứu về phản ứng sần trên da người do histamin gây ra, sau khi dùng một liều duy nhất 10 mg, cho thấy tác dụng kháng histamin có thể nhìn thấy được trong vòng 1 đến 3 giờ, đạt đến đỉnh điểm ở 8 - 12 giờ và tồn tại hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về khả năng chịu tác dụng này sau 28 ngày điều trị bằng loratadin.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hơn 10.000 đối tượng (12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng viên nén bao phim loratadin 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Hiệu quả cải thiện các triệu chứng mũi và ngoài mũi của viêm mũi dị ứng khi dùng viên loratadin 10 mg ngày 1 lần vượt trội hơn so với giả dược và tương tự như clemastin. Trong những nghiên cứu này, buồn ngủ ít phổ biến hơn với loratadin so với clemastin và phổ biến tương tự với terfenadin và giả dược.

Trong số những đối tượng này (từ 12 tuổi trở lên), 1.000 đối tượng bị mày đay tự phát mạn tính (CIU) đã được đưa vào các nghiên cứu đối chứng với giả dược. Việc quản lý CIU được chứng minh bằng việc giảm ngứa, ban đỏ và mày đay liên quan với loratadin viên 10 mg x 1 lần/ngày so với giả dược. Trong những nghiên cứu này, tỷ lệ buồn ngủ với loratadin tương tự như giả dược.

Trẻ em

Khoảng 200 bệnh nhi (6 đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa đã nhận được liều sirô loratadin lên đến 10 mg x 1 lần/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Trong một nghiên cứu khác, 60 bệnh nhi (2 đến 5 tuổi) được uống 5 mg sirô loratadin một lần mỗi ngày. Không có tác dụng bất lợi nào được quan sát thấy.

Hiệu quả ở trẻ em tương tự như hiệu quả ở người lớn.

13. Đặc tính dược động học

Hấp thu

Loratadin được hấp thu tốt và nhanh chóng. Dùng đồng thời với thức ăn có thể gây hơi chậm hấp thu loratadin mà không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Sinh khả dụng của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính phụ thuộc vào liều lượng.

Phân bố

Liên kết của loratadin với protein huyết tương cao (97% đến 99%), trong khi của chất chuyển hóa là vừa phải hơn (73% đến 76%).

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, bán thời gian phân bố trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là khoảng 1 giờ và 2 giờ.

Chuyển hóa

Sau khi uống, loratadin được hấp thu tốt và nhanh chóng, và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan mạnh, chủ yếu do chuyển hóa bởi các cytochrom CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính, desloratadin (DL), có hoạt tính dược lý và chịu trách nhiệm lớn về hiệu quả lâm sàng. Nồng độ tối đa trong huyết tương của loratadin và desloratadin đạt được (T_max) tương ứng trong khoảng 1 - 1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ sau khi dùng.

Thải trừ

Khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu. Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng loratadin không đổi hoặc desloratadin.

Thời gian bán thải trung bình ở những người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng 3 - 20 giờ) đối với loratadin và 28 giờ (khoảng 8,8 - 92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận mạn, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadin và chất chuyển hóa cao hơn AUC và C_max quan sát được ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hóa không khác biệt đáng kể so với người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính ở bệnh nhân suy thận mạn tính.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadin tăng gấp đôi trong khi đặc điểm dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không khác biệt đáng kể so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên theo mức độ nghiêm trọng của tổn thương gan.

Người cao tuổi

Hồ sơ dược động học của loratadin và các chất chuyển hóa ở những người tình nguyện lớn tuổi tương tự với người lớn khỏe mạnh.

14. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng từ các nghiên cứu thông thường về an toàn dược lý, độc tính khi dùng lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư không cho thấy bất kỳ nguy cơ đặc biệt nào đối với con người.

Các nghiên cứu về chức năng sinh sản không cho thấy tác dụng gây quái thai ở động vật. Tuy nhiên, việc sinh đẻ kéo dài và giảm khả năng sống của con cái đã được quan sát thấy ở những con chuột tiếp xúc với nồng độ huyết tương (AUC) cao hơn 10 lần so với những con chuột được sử dụng liều lượng lâm sàng.

15. Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên. Chai 50, 100, 200 viên.

16. Điều kiện bảo quản:  .

17. Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

18. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860