Cinnarizin 25 mg
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
1. Thành phần công thức thuốc:
Mỗi viên nén chứa:
- Thành
phần dược chất: Cinnarizin........................................................................................25 mg
- Thành
phần tá dược: Tinh
bột ngô, Lactose
monohydrate, Natri starch glycolate, Magnesi stearate, Talc, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd).
2. Dạng bào chế: Viên nén.
3. Chỉ định
Rối loạn thăng bằng
Kích thích và rối loạn tuần hoàn của mê đạo.
Rối loạn tiền đình và ốc tai: Ù tai, chóng mặt, rung
giật nhãn cầu kèm theo buồn nôn, đổ mồ hôi và nôn mửa, bệnh Meniere.
Say tàu xe
Phòng chống say tàu biển, máy bay và say tàu xe khi đi
du lịch.
4. Liều lượng và cách dùng
Liều lượng:
Rối
loạn thăng bằng
Người lớn:
1
viên ba lần một ngày.
Say
tàu xe
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:
1
viên ít nhất nửa giờ trước khi khởi hành; có thể lặp lại sau mỗi 6 giờ.
Những
người nhạy cảm nên uống 1 viên x 3 lần vào ngày trước khi khởi hành trước
chuyến đi dài (ví dụ như các chuyến đi biển).
Trẻ em từ 4 đến 12 tuổi
Trẻ
em dùng một nửa liều lượng.
Lưu
ý: Để đạt được chính xác nửa liều, nên sử dụng dụng cụ chia nhỏ viên thuốc.
Hướng dẫn đặc biệt về liều lượng
Để
đạt được kết quả điều trị tối ưu và lâu dài, có thể cần dùng CINNARIZIN trong
một thời gian dài hơn (Ví dụ: Tối thiểu là 4 tuần).
Người
lớn không nên dùng nhiều hơn 100 mg cinnarizin mỗi ngày.
Cách dùng:
Tốt
nhất nên uống thuốc sau bữa ăn với một ít chất lỏng.
5. Chống chỉ
định
CINNARIZIN được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các
triệu chứng ngoại tháp, parkinson hoặc tiền sử trầm cảm.
Vẫn còn quá ít kinh nghiệm về việc sử dụng CINNARIZIN ở
trẻ em dưới 4 tuổi.
CINNARIZIN không nên được sử dụng sau một cơn đau tim gần
đây hoặc nếu quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
6. Cảnh báo và thận trọng
Bệnh
nhân cao tuổi phải được theo dõi đặc biệt về sự xuất hiện của các triệu chứng
ngoại tháp và trầm cảm trong khi điều trị. Nếu cần thiết, nên ngừng dùng chế phẩm.
Cần
thận trọng với tình trạng hạ huyết áp động mạch rõ rệt.
CINNARIZIN
có thể gây buồn ngủ, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Do đó, cần đặc biệt thận
trọng khi dùng đồng thời rượu, thuốc ức chế thần kinh trung ương hoặc thuốc
chống trầm cảm ba vòng với CINNARIZIN.
Giống
như các thuốc kháng histamin khác, CINNARIZIN có thể gây đau thượng vị, nhưng
có thể giảm bớt bằng cách uống sau bữa ăn.
Cảnh
báo về tá dược
CINNARIZIN
chứa các tá dược:
Lactose monohydrate: Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose,
thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng
thuốc này.
Natri: Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23
mg) trong mỗi viên nén, nghĩa là về cơ bản là “không có natri”.
7. Sử dụng
thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Sử
dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Không
có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng cho phụ nữ có thai. Không có tác dụng gây
quái thai nào được tìm thấy trong các thí nghiệm trên động vật. (Xem phần “Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng”).
Chưa biết rõ những nguy cơ tiềm ẩn cho con người. Nếu sử dụng thuốc này trong
thời kỳ mang thai, nên thận trọng.
Sử
dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Không
có đủ bằng chứng cho thấy cinnarizin được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không nên
cho con bú trong thời gian điều trị.
8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái
xe, vận hành máy móc
Buồn
ngủ có thể xảy ra, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, và do đó làm giảm khả năng
phản ứng. Do đó có thể giảm mức độ cảnh giác khi tham gia giao thông trên đường
và khi vận hành máy móc.
9. Tương
tác, tương kỵ của thuốc
Tương tác của
thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác
Sử dụng đồng thời rượu, thuốc trầm cảm thần kinh trung
ương và thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng tác dụng an thần của CINNARIZIN
hoặc các thuốc này.
Khi kết hợp với các chất làm giãn mạch, có thể làm
tăng tác dụng.
Tương kỵ
của thuốc
Do không có
các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các
thuốc khác.
10. Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tính an toàn của CINNARIZIN đã được đánh giá trên 303
bệnh nhân được điều trị bằng cinnarizin, những người tham gia vào 6 nghiên cứu
có đối chứng với giả dược cho các chỉ định về rối loạn tuần hoàn ngoại vi, rối
loạn mạch máu não, chóng mặt và phòng chống say tàu xe, và ở 937 bệnh nhân được
điều trị bằng cinnarizin tham gia vào 6 nghiên cứu so sánh và 13 nghiên cứu chỉ
định ngoài nhãn về các chỉ định rối loạn tuần hoàn ngoại vi, rối loạn tuần hoàn
não và chóng mặt đã được đánh giá. Dựa trên dữ liệu an toàn tổng hợp từ các nghiên
cứu lâm sàng này, các phản ứng không mong muốn (ADR) thường gặp nhất (> 1%)
được báo cáo là: Buồn ngủ (9,9%), buồn nôn (3,0%) và tăng cân (1,5%).
Ngoài các ADR được liệt kê ở trên, các ADR sau đây đã
được quan sát thấy từ các thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm theo dõi thuốc
sau khi được lưu hành. Tần suất được xác định theo quy ước sau:
Rất thường gặp: ≥ 1/10; thường gặp ≥ 1/100 đến <
1/10; ít gặp ≥ 1/1.000 đến < 1/100; hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000;
rất hiếm gặp < 1/10.000.
Hệ thần kinh
Thường gặp: Buồn ngủ.
Ít gặp: Mất ngủ.
Rất hiếm gặp: Rối loạn vận động, rối loạn ngoại tháp,
parkinson, run.
Tiêu hóa
Thường gặp: Buồn nôn.
Ít gặp: Nôn mửa.
Hiếm gặp: Đau thượng vị, khó tiêu.
Gan và mật
Rất hiếm gặp: Vàng da ứ mật.
Da và mô dưới da
Ít gặp: Ra mồ hôi nhiều, dày sừng liken hóa.
Rất hiếm gặp: Liken phẳng, lupus ban đỏ da bán cấp.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
Rất hiếm gặp: Cứng cơ.
Các
rối loạn chung và tình trạng tại nơi sử dụng thuốc
Ít
gặp: Mệt mỏi.
Kiểm
tra
Thường
gặp: Tăng cân.
Thông
báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
11. Quá liều và cách xử trí
Dấu hiệu và triệu chứng
Đã có báo cáo về quá liều cấp tính với liều cinnarizin
từ 90 đến 2250 mg. Các triệu chứng thường gặp nhất khi dùng quá liều cinnarizin
là: Tình trạng tâm thần bị thay đổi (từ buồn ngủ đến sững sờ và hôn mê), nôn
mửa, các triệu chứng ngoại tháp và hạ huyết áp. Một số trẻ nhỏ có biểu hiện co
giật. Các di chứng lâm sàng không nghiêm trọng trong hầu hết các trường hợp,
nhưng đã có báo cáo về trường hợp tử vong xảy ra sau khi dùng quá liều với một
hoặc nhiều loại thuốc liên quan đến cinnarizin.
Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng
và hỗ trợ. Nên liên hệ với
trung tâm độc chất học để biết các khuyến nghị mới nhất về xử trí quá liều.
12. Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Chế phẩm dùng chống chóng mặt.
Mã ATC: N07CA02.
Cơ
chế tác động
Cinnarizin
là một thuốc chẹn kênh calci có chọn lọc. Theo phân loại của WHO, cinnarizin
thuộc chất đối kháng calci nhóm IV. Cinnarizin cũng có tác dụng kháng histaminrgic
(H1). Cinnarizin ức chế sự co lại của tế bào cơ thành mạch (tác dụng
chống co mạch) bằng cách chẹn các kênh calci.
Ngoài
sự đối kháng trực tiếp kênh calci này, cinnarizin làm giảm hoạt tính gây co bóp
của các hoạt chất như norepinephrin và serotonin thông qua chẹn kênh calci qua
trung gian thụ thể.
Sự
ức chế dòng calci qua tế bào là chọn lọc mô và đạt được tác dụng chống co thắt
mà không ảnh hưởng đến huyết áp, nhịp tim, lực co bóp và dẫn truyền của tim.
Cinnarizin
có thể cải thiện hơn nữa vi tuần hoàn bị lỗi bằng cách giảm biến dạng hồng cầu
và độ nhớt của máu. Tăng sức đề kháng của tế bào đối với tình trạng thiếu oxy.
Cinnarizin ức chế kích thích tiền đình, dẫn đến ức chế rung giật nhãn cầu và
các rối loạn tự chủ khác. Các đợt chóng mặt cấp tính có thể được ngăn ngừa hoặc
làm giảm bằng cinnarizin.
Hiệu
quả lâm sàng
Không
có dữ liệu.
13. Đặc tính dược động học
Hấp thu
Sau khi uống một liều duy nhất 75 mg cinnarizin, nồng
độ tối đa trong huyết tương từ 200 đến 400 ng/ml đạt được sau 1 – 4 giờ, tương
ứng với sự khác biệt giữa các cá nhân.
Sinh khả dụng tương đối của viên nén trên 75%.
Phân
bố
Trong
các thí nghiệm trên động vật, cinnarizin được phân bố nhanh chóng trong máu,
gan, mô mỡ, phổi và thận sau khi hấp thu. Nồng độ thấp hơn xuất hiện ở não,
tim, lá lách và một phần muộn hơn ở tuyến sinh dục.
Nồng
độ cao nhất đo được ở gan, thận và mô mỡ. Không có bằng chứng về sự tích lũy.
Trong
máu, 91% cinnarizin liên kết với protein huyết tương.
Chuyển
hóa
Cinnarizin
được chuyển hóa nhiều qua con đường CYP2D6.
Thải
trừ
Thời
gian bán thải trong huyết tương quan sát được của cinnarizin từ 4 đến 24 giờ.
Một phần nhỏ của cinnarizin xuất hiện dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu
(phần liều tại thận < 1%), phần lớn được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa
(khoảng 1/3 trong nước tiểu, khoảng 2/3 trong phân).
Dược động học ở
các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Rối loạn chức năng gan/Rối loạn chức năng
thận
Chuyển
hóa, thải trừ và nồng độ thuốc trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi suy
thận. Trong trường hợp tổn thương gan, thải trừ cinnarizin chậm phải được dự
kiến. Do đó, liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp.
14. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Một
loạt các nghiên cứu toàn diện về an toàn phi lâm sàng cho thấy rằng chỉ sau khi
dung thuốc lâu dài, các ảnh hưởng được quan sát thấy khi dùng gấp 5 đến 26 lần
(tính theo mg/m2) liều khuyến cáo tối đa là 100 mg/ngày, được tính
là 2 mg/kg đối với người 50 kg.
Tính
gây đột biến và khả năng gây ung thư
Trong
một nghiên cứu về khả năng gây đột biến in
vitro với Salmonella typhimurium,
cinnarizin không cho thấy bất kỳ khả năng gây đột biến nào. Khả năng gây ung
thư chưa được đánh giá cụ thể.
Độc
tính sinh sản
Trong
các nghiên cứu sinh sản ở chuột, thỏ và chó, không thấy ảnh hưởng đến khả năng
sinh sản và không gây quái thai.
Ở
liều gây độc cho chuột mẹ, gấp 3 lần (tính theo mg/m2) liều khuyến
cáo tối đa cho con người, cinnarizin làm giảm kích thước lứa đẻ và giảm trọng
lượng sơ sinh của thai nhi.
15. Quy cách đóng
gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên.
16. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C.
17. Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
18. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:
CÔNG TY CỔ PHẦN US
PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, Khu công
nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ
Chí Minh
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện
thoại 028-37908860